羥氯喹
中文名稱: 羥氯喹
英文名稱: Hydroxy Chloroquine
中文別名: 羥氯喹;羥基氯喹;2-[[4-[(7-氯喹啉-4-基)氨基]戊基](乙基)氨基]乙醇
CAS RN: 118-42-3
EINECS號: 204-249-8
分 子 式: C18H28ClN3O5S
分 子 量: 433.95
危險品標志:
風險術語:
安全術語:
物化性質:
羥氯喹用途: 抗瘧藥,用于紅斑狼瘡和風濕性關節炎的治療
羥氯喹(Hydroxychloroquine)為4-氨基喹啉衍生物類抗瘧藥,作用和機制與氯喹類似,但毒性僅為氯喹的一半。本品也有抗炎、調節免疫、抗感染、光濾、抗凝等作用。
藥品名稱 羥氯喹
外文名 Hydroxychloroquine
是否處方 是
主要適用 瘧疾、過敏性及自身免疫性疾病
劑型 片劑 [2-3]
是否納入
是
藥品類型
抗瘧藥;解熱鎮痛、抗炎、抗風濕藥
羥氯喹基本信息
藥品名稱 羥氯喹
外文名 Hydroxychloroquine
是否處方藥 是
主要適用癥 瘧疾、過敏性及自身免疫性疾病
劑 型 片劑
是否納入醫保 是
藥品類型 抗瘧藥;解熱鎮痛、抗炎、抗風濕藥
羥氯喹作用類別
抗瘧藥;解熱鎮痛、抗炎、抗風濕藥。
適應癥
羥氯喹適用于瘧疾、過敏性及自身免疫性疾病。
規格
片劑:0.1g、0.2g。
羥氯喹不良反應
1.視網膜變化
可發生視網膜色素沉著變化和視野缺損,但罕見。早期停用本品后這些病變是可逆的。如果進一步發展,即使停止本品后仍有加重的危險。視網膜病變的患者早期可能沒有癥狀,或者伴有旁中心暗點,中心周圍環形缺損,顳側缺損和異常色覺。
2.角膜的變化
有角膜變化的報道包括角膜水腫和混濁,可以無自覺癥狀或可引起諸如光暈、視力模糊或畏光。這些癥狀可能是暫時的或停藥后會逆轉。由于調節功能異常導致的視力模糊是劑量依賴的,也可能是可逆的。
羥氯喹注意事項
1.在開始使用本品治療前,所有患者均應進行眼科學檢查。檢查包括視力靈敏度、眼科鏡檢、中心視野和色覺等。此后,應每年至少檢查一次。
2.視網膜病變與藥物劑量有很大相關性,在每日最大劑量不超過6.5mg/kg體重情況下,發生視網膜損害的風險低。但超過推薦的每日劑量將會大大增加視網膜毒性的風險。有下列情況的患者,眼科檢查的頻次應該增加:
(1)每日劑量超過6.5mg/kg理想體重。按照絕對體重作為給藥指導對肥胖患者會導致藥物過量。
(2)腎功能不全;
(3)累積用藥量超過200g;
(4)老年人;
(5)視覺靈敏度受損;如果出現視力障礙(視覺靈敏度、色覺等),應立即停藥,并密切觀察患者異常情況的進展。甚至在停止治療后,視網膜病變(和視力障礙)仍可能進一步發展,正在服用可能引起眼或皮膚不良反應藥物的患者應謹慎使用本品。當肝臟或腎臟疾病的患者、或那些正在服用已知可影響這些器官的患者以及患有嚴重胃腸、神經和血液異常的患者也應謹慎使用本品。對肝腎功能嚴重受損的患者應進行血漿羥氯喹水平的估測以便調節所用劑量。
盡管骨髓抑制的風險很低,因為貧血、再生障礙貧血、粒性白細胞缺乏癥,白細胞減少癥和血小板減少癥都曾有報道,建議進行定期的血細胞計數,如出現異常應停用本品。對奎寧敏感的患者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶有缺陷的患者、那些服用羥氯喹能加劇遲發性皮膚卟啉癥的患者、銀屑病患者由于本品似乎能增加皮膚不良反應風險,也應謹慎使用本品;加邪肴樘遣荒褪、Lapp乳糖酶缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕見的遺傳疾病的患者不應服用本品。
小孩對4-氨基喹啉的毒性作用特別敏感;因此警告患者將本品置于兒童不能觸及的地方。所有進行長期治療的患者都應定期檢查骨骼肌功能和腱反射。如果出現骨骼肌功能和腱反射降低,應該停藥。
有開始治療后不久發生視力調節受損的報道。應提醒有關的駕駛和操作機器的人員。如果癥狀不能自限,應減少劑量或停止治療。瘧疾:對氯喹有抗藥性的惡性瘧原蟲使用羥氯喹治療無效,對紅細胞外的間日瘧原蟲、蛋形瘧原蟲和三日瘧原蟲也無效,因此不能預防其感染,也不能防止復發。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)
羥氯喹臨床應用
片劑為口服給予。成年人(包括老年人)首次劑量為每日400mg,分次服用。當療效不再進一步改善時,劑量可減至200mg維持。如果治療反應有所減弱,維持劑量應增加至每日400mg。應使用最小有效劑量,不應超過6.5mg/kg/日(自理想體重而非實際體重算得)或400mg/日,甚至更小量。兒童應使用最小有效劑量,不應超過6.5mg/kg/日(根據理想體重算得)或400mg/日,甚至更小量。年齡低于6歲的兒童禁用,200mg片劑不適合用于體重低于35kg的兒童。每次服藥應同時進食或飲用牛奶。
羥氯喹具有累積作用,需要幾周才能發揮它有益的作用,而輕微的不良反應可能發生相對較早。如果風濕性疾病治療6個月沒有改善,應終止治療。在光敏感疾病時,治療應僅在最大程度暴露于日光下給予。